Sinjardi, Siofor, Semavik nebo Quicenta

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2020.07.28

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

GEROPHARM, LLC (Rusko)
ATX kód: A10BJ06 (Semaglutide)
Účinná látka: semaglutid (semaglutid)
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Roztok pro subkutánní podání 1.34 mg/1 ml: injekční pero 3 ml (0.25 mg/0.5 mg/1 mg/1 dávka)

Forma uvolňování, balení a složení léku Semavik ®

Roztok pro subkutánní podání je bezbarvý nebo téměř bezbarvý, průhledný.

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného – 1.42 mg, propylenglykol – 14 mg, fenol – 5.5 mg, zředěná kyselina chlorovodíková 10% a/nebo roztok hydroxidu sodného 10% – pro úpravu pH na 7.4, voda na injekci – do 1 ml.

3 ml (0.25 mg/0.5 mg/1 mg/dávka) – skleněné zásobní vložky (1) – plastové jednorázové vícedávkové injekční pera pro více injekcí (1) kompletní se 4 jednorázovými jehlami nainstalovanými v držáku jehel – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Semaglutid je agonista receptoru GIP-1 (GIP-1R) vyrobený rekombinantní DNA biotechnologií za použití kmene Saccharomyces cerevisiae s následnou purifikací.

Semaglutid je analog GLP-1, který má 94% homologii s lidským GLP-1. Semaglutid působí jako agonista GLP-1R, který se selektivně váže na GIP-1R a aktivuje ho. GLP-1R slouží jako cíl pro nativní GIP-1.

GIP-1 je fyziologický hormon, který má mnohočetné účinky na regulaci glukózy a chuť k jídlu, stejně jako CCC. Účinek na koncentraci glukózy a chuť k jídlu je specificky zprostředkován GIP-1R, který se nachází ve slinivce břišní a mozku. Farmakologické koncentrace semaglutidu snižují koncentrace glukózy v krvi a tělesnou hmotnost kombinací níže popsaných účinků. GII-1R jsou také přítomny ve specifických oblastech srdce, krevních cév, imunitního systému a ledvin, kde jejich aktivace může mít kardiovaskulární a mikrocirkulační účinky.

Na rozdíl od nativního GLP-1 umožňuje prodloužený poločas semaglutidu (asi 1 týden) jeho subkutánní použití jednou týdně. Vazba na albumin je hlavním mechanismem dlouhodobého působení semaglutidu, jehož výsledkem je snížená renální exkrece a ochrana před metabolickou degradací. Kromě toho je semaglutid stabilní vůči degradaci enzymem dipeptidyl peptidázou-2. Semaglutid snižuje koncentrace glukózy v krvi prostřednictvím glukózo-dependentní stimulace sekrece inzulínu a suprese sekrece glukagonu. Se zvýšením koncentrace glukózy v krvi se tedy stimuluje sekrece inzulínu a sekrece glukagonu je potlačena. Mechanismus snižování glykemických hladin zahrnuje také mírné zpoždění vyprazdňování žaludku v časné postprandiální fázi. Během hypoglykémie semaglutid snižuje sekreci inzulínu a nesnižuje sekreci glukagonu.

Semaglutid snižuje celkovou tělesnou hmotnost a hmotu tukové tkáně snížením energetického příjmu. Tento mechanismus zahrnuje obecné snížení chuti k jídlu, včetně zvýšených signálů sytosti a snížení signálů hladu, stejně jako zlepšenou kontrolu příjmu potravy a snížení chuti k jídlu. Inzulinová rezistence se také snižuje, pravděpodobně v důsledku snížení tělesné hmotnosti. Kromě toho semaglutid snižuje preference jídel s vysokým obsahem tuku. Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že semaglutid je vychytáván specifickými oblastmi mozku a zesiluje klíčové signály sytosti a zeslabuje klíčové signály hladu. Působením na izolované oblasti mozkové tkáně semaglutid aktivuje neurony spojené s pocitem sytosti a potlačuje neurony spojené s pocitem hladu.

V klinických studiích měl semaglutid pozitivní vliv na plazmatické lipidy, snižoval systolický krevní tlak a redukoval zánět.

Ve studiích na zvířatech semaglutid inhibuje rozvoj aterosklerózy tím, že brání dalšímu rozvoji aortálních plátů a snižuje zánět v plátech.

Farmakokinetika

T1/2 semaglutidu je přibližně 1 týden. Tmax v plazmě se pohyboval od 1 do 3 dnů po podání dávky léku. AUC bylo dosaženo po 4-5 týdnech užívání jednou týdně. Po subkutánním podání semaglutidu v dávkách 0.5 mg a 1 mg byly jeho průměrné ustálené koncentrace u pacientů s T2DM asi 16 nmol/la 30 nmol/l. Expozice semaglutidu v dávkách 0.5 mg a 1 mg se zvyšuje úměrně podané dávce. Při subkutánní injekci semaglutidu do přední břišní stěny, stehna nebo ramene se dosáhne podobné expozice. Absolutní biologická dostupnost semaglutidu po subkutánním podání byla 89 %. Průměrný distribuční objem semaglutidu ve tkáních po subkutánním podání pacientům s T2DM byl přibližně 12.5 l. Semaglutid se významně vázal na plazmatický albumin (>99 %). Semaglutid je metabolizován proteolytickým štěpením páteře proteinového peptidu a následnou beta-oxidací mastné kyseliny postranního řetězce. Hlavními cestami vylučování semaglutidu a jeho metabolitů jsou gastrointestinální trakt a ledviny. 2/3 podané dávky semaglutidu se vylučují ledvinami, 1/3 střevy. Přibližně 3 % podané dávky se vyloučí ledvinami jako nezměněný semaglutid. U pacientů s T2DM byla clearance semaglutidu přibližně 0.05 l/h. S poločasem eliminace přibližně 1 týden bude semaglutid přítomen v celkovém oběhu přibližně 2 týdnů po poslední dávce léku.

Indikace účinných látek léku Semavik ®

Diabetes mellitus 2. typu s dietou a cvičením ke zlepšení kontroly glykémie jako: monoterapie; kombinovaná léčba s jinými perorálními hypoglykemickými léky (OGD) – metforminem, metforminem a deriváty sulfonylmočoviny, metforminem a/nebo thiazolidindionem u pacientů, kteří během předchozí léčby nedosáhli adekvátní kontroly glykémie; kombinovaná léčba s inzulínem u pacientů, kteří nedosáhli adekvátní kontroly glykémie při léčbě tímto lékem a metforminem.

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

S/C do břicha, stehna nebo ramene. Používejte jednou týdně kdykoli, bez ohledu na jídlo. V případě potřeby lze změnit den týdenního podávání za předpokladu, že časový interval mezi dvěma injekcemi je alespoň 1 dny (> 3 hodin). Počáteční dávka je 72 mg jednou týdně. Po 0.25 týdnech užívání by měla být dávka zvýšena na 1 mg jednou týdně.

Nežádoucí účinek

Z imunitního systému: zřídka – anafylaktické reakce.

Metabolismus a výživa: velmi často – hypoglykémie při současném užívání s inzulínem nebo derivátem sulfonylmočoviny; často – hypoglykémie při současném užívání s jinými PHGP, snížená chuť k jídlu.

Z nervového systému: často – závratě, zřídka – dysgeuzie.

Z orgánu zraku: často – komplikace diabetické retinopatie.

Z kardiovaskulárního systému: zvýšená srdeční frekvence.

Z gastrointestinálního traktu: velmi často – nevolnost, průjem; často – zvracení, bolesti břicha, nadýmání, zácpa, dyspepsie, gastritida, gastroezofageální refluxní choroba, říhání, plynatost.

Z jater a žlučových cest: často – cholelitiáza.

Lokální reakce: reakce v místě vpichu.

Systémové reakce: únava.

Laboratorní a instrumentální údaje: často – zvýšená aktivita lipázy, zvýšená aktivita amylázy, snížení tělesné hmotnosti.

Kontraindikace pro použití

Historie medulárního karcinomu štítné žlázy, vč. v rodině; mnohočetná endokrinní neoplazie typu 2; diabetes mellitus 1. typu; diabetická ketoacidóza; těhotenství a kojení; věk do 18 let; těžké selhání jater; konečné stádium onemocnění ledvin (ESRD)

U pacientů s renálním selháním a u pacientů s anamnézou pankreatitidy.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Lék je kontraindikován pro použití v případech dysfunkce jater

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Lék je kontraindikován pro použití u pacientů s poruchou funkce ledvin

Použití u dětí

Použití je kontraindikováno u dětí do 18 let.

Zvláštní instrukce

Použití je kontraindikováno u pacientů s diabetem 1. typu nebo k léčbě diabetické ketoacidózy. Lék nenahrazuje inzulín.

Použití agonistů GLP-1R může být spojeno s gastrointestinálními nežádoucími reakcemi. To je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů se selháním ledvin, protože nevolnost, zvracení a průjem mohou vést k dehydrataci a zhoršení funkce ledvin.

Při použití agonistů GI-1R byly pozorovány případy akutní pankreatitidy. Pacienti by měli být informováni o charakteristických příznacích akutní pankreatitidy. Opatrnosti je třeba u pacientů s anamnézou pankreatitidy.

Pacienti užívající lék v kombinaci se sulfonylmočovinou nebo inzulínem mohou mít zvýšené riziko rozvoje hypoglykémie.

Při použití semaglutidu u pacientů s diabetickou retinopatií, kteří jsou léčeni inzulínem, je třeba postupovat opatrně. Takoví pacienti by měli být pečlivě sledováni a léčeni v souladu s klinickými doporučeními. .

Během postmarketingového používání jiného analogu GTIP-1, liraglutidu, byly hlášeny případy medulárního karcinomu štítné žlázy (MTC). Dostupné údaje jsou nedostatečné pro stanovení nebo vyloučení vztahu příčiny a účinku při výskytu MTC při použití analogů GGP-1. Je nutné pacienta informovat o riziku MTC a o příznacích nádoru štítné žlázy (vznik bulky na krku, dysfagie, dušnost, přetrvávající chrapot). Významné zvýšení plazmatické koncentrace kalcitoninu může indikovat MTC (u pacientů s MTC jsou plazmatické koncentrace kalcitoninu obvykle >50 ng/l). Pokud je zjištěno zvýšení koncentrace kalcitoninu v krevní plazmě, měl by být pacient dále vyšetřen. Pacienti s uzly štítné žlázy zjištěnými během fyzikálního vyšetření nebo ultrazvuku štítné žlázy by také měli být dále vyšetřeni. Použití semaglutidu u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou syndromu MTC nebo MEN typu 2 je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Lék neovlivňuje nebo mírně ovlivňuje schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. Pacienti by měli být upozorněni, že by měli učinit opatření k zamezení rozvoje hypoglykémie při řízení nebo obsluze strojů, zejména v kombinaci s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulinem.

Lékové interakce

Opožděné vyprazdňování žaludku při použití semaglutidu může ovlivnit absorpci souběžně podávaných perorálních léků. Semaglutid by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících perorální léky, které vyžadují rychlou absorpci z gastrointestinálního traktu.

Látky přidané do léku mohou způsobit degradaci semaglutidu. Nemíchejte s jinými léky, včetně infuzních roztoků.

Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 38 let zkušeností

Co je lepší Siofor nebo Glucophage: srovnání léků

Diabetes mellitus je chronické onemocnění, při kterém dochází ke zvýšení hladiny glukózy v krvi v důsledku nedostatečné produkce nebo účinku inzulínu. Inzulin je hormon, který pomáhá glukóze vstupovat do buněk a využívat ji jako zdroj energie. Pokud inzulínu není dostatek nebo nefunguje správně, hromadí se glukóza v krvi a způsobuje hyperglykémii. Hyperglykémie může vést k závažným komplikacím, jako je poškození ledvin, srdce, cév, očí a nervů.

K léčbě diabetu 2. typu, který je často spojen s nadváhou a sníženou citlivostí na inzulín, se používají různé léky. Jednou z nejoblíbenějších a nejúčinnějších skupin léků jsou biguanidy, které pomáhají snižovat hladinu glukózy v krvi, aniž by stimulovaly sekreci inzulínu. Nejznámějším zástupcem této skupiny je metformin. Metformin je dostupný pod různými obchodními názvy, včetně Siofor a Glucophage. Co je lepší vybrat – Siofor nebo Glucophage? Pojďme se blíže podívat na složení, působení, vedlejší účinky a rozdíly těchto léků.

Složení léků

Siofor a Glucophage obsahují stejnou účinnou látku – metformin hydrochlorid. Liší se však množstvím metforminu v jedné tabletě a složením pomocných látek. Siofor vyrábí v Rusku Berlin-Pharma ZAO a je dostupný v tabletách po 500 mg, 850 mg a 1000 mg metforminu. Pomocnými látkami přípravku Siofor jsou hypromelóza, povidon, magnesium-stearát a filmový obal z hypromelózy, makrogol 6000 a oxid titaničitý. Glucophage vyrábí ve Francii společnost Merck Santé S.A.S. a je dostupný v tabletách 500 mg a 850 mg metforminu. Pomocnými látkami přípravku Glucophage jsou povidon, magnesium-stearát a filmový potah hypromelózy a makrogolu 6000.

Akce na těle

Metformin působí na tělo několika mechanismy. Snižuje produkci glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze (proces výroby nové glukózy z neglukózových substrátů). Zvyšuje také citlivost periferních tkání na inzulín, zlepšuje využití glukózy ve svalové a tukové tkáni. Metformin navíc zpomaluje vstřebávání glukózy ze střeva, čímž snižuje glykemický index potravy. Všechny tyto účinky vedou ke snížení hladiny glukózy v krvi a také ke snížení hladiny inzulínu a glykosylovaného hemoglobinu (ukazatel dlouhodobé kontroly glykémie). Metformin má také příznivý vliv na metabolismus lipidů, snižuje hladinu triglyceridů a cholesterolu s nízkou hustotou (LDL) v krvi. Metformin podporuje hubnutí nebo stabilizaci tělesné hmotnosti snížením chuti k jídlu a příjmu kalorií.

srovnávací tabulka

Pro přehlednost porovnejme hlavní charakteristiky Sioforu a Glucophage v tabulce:

Hlavní rozdíly mezi léky

Jak je patrné z tabulky, Siofor a Glucophage mají stejnou účinnou látku – metformin, liší se však výrobcem, dávkováním, složením pomocných látek a cenou. Siofor se vyrábí v Rusku a Glucophage se vyrábí ve Francii. Siofor má větší výběr dávek – od 500 do 1000 mg a Glucophage – pouze 500 a 850 mg. Siofor obsahuje hypromelózu jako pomocnou látku, která může zlepšit rozpustnost a biologickou dostupnost metforminu. Glucophage neobsahuje hypromelózu, ale má vyšší kvalitu výroby a kontroly. Siofor je levnější než Glucophage, zejména ve vysokých dávkách.

Co je lepší vybrat – Siofor nebo Glucophage?

Výběr léku závisí na individuálních charakteristikách těla, indikacích k použití, přítomnosti vedlejších účinků, finančních možnostech a preferencích pacienta. Obecně platí, že Siofor a Glucophage mají stejnou účinnost a bezpečnost při léčbě diabetu 2. typu a hubnutí. Někteří pacienti však mohou tolerovat jeden lék lépe než jiný nebo mít různé reakce na různé dávky. Optimální výběr léku by proto měl být proveden společně s endokrinologem, který vezme v úvahu všechny faktory a zvolí individuální léčebný režim.

Srovnání recenzí lékařů

Abychom zjistili názor odborníků na Siofor a Glucophage, analyzovali jsme recenze endokrinologů, které byly zveřejněny na různých lékařských webech a fórech. Obecně lékaři poznamenávají, že Siofor a Glucophage jsou stejně účinné a bezpečné léky pro léčbu diabetu 2. typu a hubnutí. Někteří lékaři však upřednostňují Glucophage, protože má vyšší kvalitu produkce a kontroly a také způsobuje méně gastrointestinálních vedlejších účinků. Někteří lékaři také doporučují používat Glucophage v kombinaci s jinými léky na diabetes, jako jsou deriváty sulfonylmočoviny nebo inzulín, aby bylo dosaženo lepší kontroly glykémie. Zároveň se někteří lékaři domnívají, že Siofor není z hlediska účinnosti a bezpečnosti horší než Glucophage a má také výhodu v ceně a dostupnosti. Někteří lékaři také poznamenávají, že Siofor má větší výběr dávek, což vám umožňuje zvolit individuální léčebný režim pro každého pacienta. V každém případě lékaři zdůrazňují, že výběr léku by měl být založen na konzultaci s kvalifikovaným odborníkem, který vezme v úvahu všechny indikace, kontraindikace, nežádoucí účinky a výsledky testů.

Srovnání recenzí zákazníků

Abychom zjistili názory spotřebitelů na Siofor a Glucophage, analyzovali jsme recenze zákazníků, které byly zveřejněny na různých internetových zdrojích a sociálních sítích. Obecně jsou zákazníci spokojeni s výsledky používání Sioforu a Glucophage pro léčbu diabetu 2. typu a hubnutí. Mnoho kupujících poznamenává, že léky jim pomohly snížit hladinu glukózy v krvi, zlepšit jejich zdraví, zhubnout a zbavit se dalších kilogramů. Někteří kupující si však stěžují na vedlejší účinky užívání léků, jako je nevolnost, zvracení, průjem, plynatost a bolesti břicha. Tyto účinky se často objevují na začátku léčby a vymizí, jakmile se tělo na lék adaptuje. Někteří kupující také poznamenávají, že léky jim nepomohly zhubnout nebo snížit hladinu glukózy v krvi. Může za to individuální reakce těla, nesprávný výběr dávkování, nedostatečná kontrola glykémie, špatná strava nebo nedostatečný pohyb. Proto se kupujícím doporučuje užívat léky pouze podle pokynů lékaře, dodržovat dietu a režim a pravidelně kontrolovat hladinu glukózy v krvi.

Shrnout

Siofor a Glucophage jsou léky, které obsahují stejnou účinnou látku – metformin. Používají se k léčbě cukrovky 2. typu a hubnutí. Mají stejnou účinnost a bezpečnost, liší se však výrobcem, dávkováním, složením pomocných látek a cenou. Siofor se vyrábí v Rusku a Glucophage se vyrábí ve Francii. Siofor má větší výběr dávek – od 500 do 1000 mg a Glucophage – pouze 500 a 850 mg. Siofor obsahuje hypromelózu jako pomocnou látku, která může zlepšit rozpustnost a biologickou dostupnost metforminu. Glucophage neobsahuje hypromelózu, ale má vysokou kvalitu výroby a kontroly. Výběr léku závisí na individuálních charakteristikách těla, indikacích k použití, přítomnosti vedlejších účinků, finančních možnostech a preferencích pacienta. V každém případě by měl být výběr léku proveden společně s endokrinologem, který vezme v úvahu všechny faktory a zvolí individuální léčebný režim.

Sdílejte tento článek:

Použití materiálů stránek znamená souhlas s naším vyloučením odpovědnosti. Informace jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují lékařskou pomoc. Přečtěte si více…